了解藥品固體（蛋白質、藥和賦形劑）的水分活度對于獲得具有較佳化學、物理、微生物和保質期特性的固體劑型至關重要。水分活度（a_w）影響藥品、蛋白質、生物制藥、營養(yǎng)保健品和植物化學制劑的化學穩(wěn)定性、微生物穩(wěn)定性、流動性、壓實度、硬度和劑型溶解速度。很早以前食品工業(yè)就認識到測量水分活度的重要性，而盡管傳統(tǒng)上制藥行業(yè)較少測量水分活度這一指標，但食品行業(yè)所使用的水分活度測量設備也適用于制藥行業(yè)。

水分活度（a_w）或平衡相對濕度（ERH）是藥劑型中游離水的量度。它定義為在相同溫度下物質（p）的水蒸氣壓與純水（p_o）的蒸氣壓之比：a_w=p/p_o。平衡相對濕度是以百分比表示的水分活度：ERH=a_wx100。與某種物質相關的水可被分類為游離的和結合的兩種類型。自由水（有時稱為流動水或未結合水）松散地吸附在物質表面，并具有游離水的性質。結合水與材料直接或緊密結合，并且不易與其他物質發(fā)生化學相互作用。另外還有一些水的結合較不緊密，其所能反映的物質結構信息比游離水多得多，但比緊密結合的水要少。因此，自由水的量——而不是總水的量，對于濕度敏感的原料藥的化學和物理穩(wěn)定性至關重要。

在平衡狀態(tài)下，物質的水分活度等于其所處的大氣環(huán)境的相對濕度（RH）。了解水是否會被特定組分吸收或解吸對于防止降解至關重要，尤其是在系統(tǒng)存在對水分敏感的物質的情況下。例如，存儲在25％RH下的兩種單獨的材料（一開始具有不同的水分含量和水分活度a_w）平衡時都將達到0.25的水分活度，盡管兩種材料的*終水分含量會有所不同。如果將物料移至相對濕度較高或較低的環(huán)境下，則物料的水分將分別增加或減少，直到達到平衡為止。同樣，如果將水分含量相同但水分活度不同的兩種材料混合在一起，則水分將在兩種材料之間轉移，直至體系達到平衡為止，即具備相同的水分活度。因此，相較于水分含量，水分活度能為藥品配方設計、制造條件和包裝要求提供更多有用的信息。

水分含量和水分活度之間的關系很復雜。水分活度（a_w）的增加幾乎總是伴隨著水分含量的增加，但是變化以非線性的方式出現(xiàn)。這些關系曲線可以通過實驗確定。盡管許多學科使用水分含量計算來調(diào)節(jié)產(chǎn)品質量，但是，水分含量測量存在不準確且耗時的問題，尤其是對藥品水分含量的測定。例如，特定的化合物具有低至0.05％的水分含量，該范圍內(nèi)的水分含量難以測量，且測量時體系需要準確的平衡。對于該化合物，盡管水分含量的變化小至0.02％，但對應的水分活度（a_w）變化量為0.2。顯然，使用水分活度（a_w）這一指標允許我們對產(chǎn)品規(guī)格進行更嚴格的控制。

微生物生長

與水分含量相比，水分活度是指示微生物生長的更好指標。水分活度概念已經(jīng)為微生物學家和食品技術專家服務了數(shù)十年，是相關行業(yè)**性和質量*常用的標準。微生物具有一定的極限水分活度（a_w），低于該極限它們將無法生長。了解藥品在不同水分活度水平下的微生物行為對于滿足聯(lián)邦食品、藥品和化妝品法規(guī)至關重要。

組分相容性

水分活度這一指標（而不是總水量）的重要性在涉及水分敏感性 藥品的配制前相容性研究中得到了利用。吸濕性賦形劑（淀粉、纖維素和氫氧化鋁鎂）已成功運用于水分敏感藥品的制劑中。賦形劑可以優(yōu)先結合水分，并使劑型在制造、運輸、儲存或患者使用期間不易受到相對濕度變化的影響，從而延長了藥品的保質期。這一規(guī)律也適用于其他具有藥用價值的聚合物系統(tǒng)，例如蛋白質（明膠、角蛋白）和各種合成水凝膠。

穩(wěn)定度

蛋白質、酶和生物制劑的穩(wěn)定性由于其相對脆弱的性質而受到水分活度的顯著影響。在藥品相關條件下，必須格外小心以防止聚集。大多數(shù)蛋白質、酶和生物制劑也必須保持完整性才能保持活性。因此，保持臨界水分活度水平以防止發(fā)生溶解、聚集和構象變化對于提供正確的劑量很重要。

其他應用

粉末的水分活度影響固體劑型的流動、結塊、緊密性和強度特性。此外，水分活度（a_w）也可用于研究藥品的保質期、老化和包裝要求，或用于涂料技術的設計和開發(fā)。了解固體劑型對變化的環(huán)境的響應有助于確定制劑和包裝要求。當片劑處于水分活度平衡過程時，或者片劑具有涂層，應將其壓碎，以準確獲得整個片劑的游離水分水平。

上面僅列出了水分活度在制藥行業(yè)的眾多應用中的幾個。在市售的水分活度儀中，AquaLab能滿足快速準確地測量藥品的水分活度的要求。由于其準確性、速度和易用性，AquaLab在整個食品工業(yè)中已得到成功的應用。AquaLab是由美國METER Group,Inc.公司制造的，儀器使用冷鏡傳感器實現(xiàn)水分活度的測量。樣品在AquaLab中達到平衡相對濕度條件所需的時間少于五分鐘；紅外溫度計可獨立測量樣品溫度；然后，AquaLab可以根據(jù)原理計算水分活度（a_w），而無需對樣品溫度進行假設。與其他水分活度儀所使用的傳感器相比，AquaLab的讀數(shù)范圍更廣（a_w從0.030到1.000）。 因此，AquaLab可以快速測量粉末、顆粒、乳膏、液體或片劑的水分活度。